terça-feira, 25 de setembro de 2007

O que são Anabolizantes e quais efeitos causam em nosso Organismo.

Os esteróides androgênicos anabólicos (EAA ou AAS - do inglês Anabolic Androgenic Steroids), também conhecidos simplesmente como anabolizantes, são uma classe de hormônios esteróides naturais e sintéticos que promovem o crescimento celular e a sua divisão, resultando no desenvolvimento de diversos tipos de tecidos, especialmente o muscular e ósseo. São substâncias geralmente derivadas do hormônio sexual masculino, a testosterona, e podem ser administradas principalmente por via oral ou injetável. Atualmente não são utilizados somente por atletas profissionais, mas também por pessoas que desejam uma melhor aparência estética, inclusive adolescentes. Os diferentes esteróides androgênicos anabólicos têm combinações variadas de propriedades androgênicas e anabólicas. Anabolismo é o processo metabólico que constrói moléculas maiores a partir de outras menores.

Os esteróides anabólicos foram descobertos nos anos 1930 e têm sido usados desde então para inúmeros procedimentos médicos incluindo a estimulação do crescimento ósseo, apetite, puberdade e crescimento muscular. Podem também ser usados no tratamento de pacientes submetidos a grandes cirugias ou que tenham sofrido acidentes sérios, situações que em geral acarretam um colapso de proteínas no corpo. O uso mais comum de esteróides anabólicos é para condições crônicas debilitantes, como o câncer e a AIDS. Os esteróides anabólicos podem produzir inúmeros efeitos fisiológicos incluindo efeitos de virilização, maior síntese protéica, massa muscular, força, apetite e crescimento ósseo. Os esteróides anabolizantes também têm sido associados a diversos efeitos colaterais quando forem administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevação do colesterol (aumenta os níveis de LDL e diminui os de HDL), acne, pressão sanguínea elevada, hepatoxicidade, e alterações na morfologia do ventrículo esquerdo do coração.

Hoje os esteróides anabólicos são controversos por serem muito difundidos em diversos esportes e possuírem efeitos colaterais. Enquanto há diversos problemas de saúde associados com o uso excessivo de esteróides anabólicos, também há uma volumosa quantidade de propaganda, "ciência-lixo" e concepções errôneas da população sobre seu uso. Os esteróides anabólicos são controlados em alguns países incluindo os Estados Unidos, Canadá e Reino Unido. Estes países possuem leis que controlam seu uso e distribuição.

Mecanismo bioquímico

Os efeitos fisiológicos dos andrógenos como a testosterona e a dihidrotestosterona são vastos e vão desde o desenvolvimento fetal para a manutenção de músculos e massa óssea até a vida adulta incluindo o estimulo de estirões de crescimento na puberdade, indução de crescimento de cabelo, produção de óleo pelas glândulas sebáceas e sexualidade (especialmente no desenvolvimento fetal).

Os esteróides anabolizantes são androgênicos e consequentemente produzem efeitos androgênicos no corpo. Os andrógenos estimulam a miogênese, que é a formação de tecido muscular. Também são conhecidos por causar hipertrofia dos dois tipos (I e II) de fibras musculares, embora o mecanismo de como isso acontece ainda não seja totalmente compreendido e existem poucos mecanismos aceitos através dos quais isso pode ocorrer. É amplamente entendido que doses suprafisiológicas de testosterona em homens não-hipogonadais aumenta a densidade do nitrogênio e aumenta a massa magra (muscular) ao mesmo tempo que diminui a gordura, particularmente a abdominal. O aumento na massa muscular é predominantemente da musculatura esquelética e é causado por um aumento na síntese de proteínas musculares ou possivelmente uma diminuição na quebra de proteínas musculares.[1] Existem hipóteses [2] de que andrógenos regulam a composição do corpo ao promover o compromisso de células mesenquimais pluripotentes em linhagens miogênicas e inibindo sua diferenciação em linhagens adipogênicas. Entretanto os andrógenos podem também cumprir um papel anticatabólico ao inibir a atrofia dos músculos esqueléticos através da ação antiglicocorticóide independente do receptor de andrógeno.[3]

Os mecanismos de ação diferem dependendo do esteróide anabólico específico. Diferentes tipos de esteróides anabólicos se ligam ao receptor de andrógeno em diferentes graus, dependendo de sua fórmula química. Esteróides anabólicos como a metandrostenolona não reagem fortemente com o receptor de andrógeno, usando a síntese protéica ou glicogenólise para sua ação, enquanto esteróides como a oxandrolona reagem fortemente com o receptor de andrógeno.

Administração

Aviso Médico

Existem três vias comuns para a administração dos esteróides anabólicos: oral (pílulas), injetável e transdérmico. A administração oral, apesar de ser talvez a mais conveniente, sofre do fato de que os esteróides orais necessitam ser quimicamente modificados, e seu metabolismo na forma ativa pode forçar o fígado. Os esteróides injetáveis são tipicamente administrados intramuscularmente, para evitar variações bruscas no nível sanguíneo. Finalmente, as administrações transdérmicas via creme, gel ou atadura transdérmica têm se tornado populares nos anos recentes.

Efeitos anabólicos e de virilização

Os esteróides androgênicos anabólicos produzem tanto efeitos anabólicos e de virilização (também conhecidos como efeitos androgênicos). A maioria dos esteróides anabólicos funciona de duas maneiras simultâneas. Primeiro, eles funcionam ao se ligar ao receptor andrógeno e aumentando a síntese protéica. Segundo, eles também reduzem o tempo de recuperação ao bloquear os efeitos no tecido muscular do hormônio do stress, o cortisol. Como resultado, o catabolismo da massa muscular corpórea é significativamente reduzido.

Exemplos dos efeitos anabólicos:

Exemplos dos efeitos de virilização/andrógenos:

Efeitos colaterais possivelmente não desejados

Muitos andrógenos são capazes de serem metabolizados em compostos que podem interagir com outros receptores de hormônios esteróides como os receptores de estrógeno, progesterona e glicocorticóides, produzindo (geralmente) efeitos adicionais não desejados:

Efeitos colaterais em homens

  • Ginecomastia – Desenvolvimento das mamas nos homens. Geralmente isso ocorre devido a altos níveis de estrogênio circulante. Esses níveis também são resultado da taxa aumentada de conversão de testoterona em estrogênio via enzima aromatase.
  • Função sexual reduzida e infertilidade temporária[15][16][17]
  • Atrofia testicular – Efeito colateral temporário que é devido ao déficit nos níveis de testosterona natural que leva à inibição da espermatogênese. Como a maioria da massa do testículo tem com função o desenvolvimento do espermatozóide, o tamanho dos testículos geralmente retorna ao tamanho natural quando a espermatogênese recomeça, algumas semanas após o uso do esteróide anabólico ser cessado.[18]

Efeitos colaterais em mulheres

Efeitos colaterais em adolescentes

  • Crescimento comprometido – O abuso de agentes pode prematuramente parar o crescimento do comprimento dos ossos (fusão prematura da epífise devido aos altos índices de metabólitos do estrogênio)
  • Maturação óssea acelerada
  • Aumento na freqüência e duração das ereções
  • Desenvolvimento sexual precoce e desenvolvimento extremo das características sexuais secundárias (hipervirilização)
  • Crescimento do falo (hipergonadismo ou megalofalia)
  • Aumento dos pêlos púbicos e do corpo
  • Ligeiro crescimento de barba

Há muito tempo tem sido buscado um esteróide anabólico ideal (um hormônio somente com efeitos anabólicos, sem efeitos virilizantes). Muitos esteróides anabólicos sintéticos têm sido desenvolvidos na tentativa de encontrar moléculas que produzam uma alta taxa anabólica ao invés de efeitos virilizantes. Infelizmente, os esteróides mais efetivos conhecidos para aumento de massa corporal também têm os efeitos androgênicos mais fortes.

Uso médico

Os esteróides anabólicos foram testados por médicos para muitas finalidades desde a descoberta da testosterona sintética dos 1930s aos 1950s, algumas com sucesso. Um dos usos iniciais de esteróides foi para o tratamento de cansaço crônico, como o dos prisioneiros nos campos de concentração nazistas e prisioneiros de guerra. Durante a Segunda Guerra Mundial, pesquisas foram realizadas pelos cientistas alemães para a síntese de outros esteróides anabólicos, e foram feitos experimentos em prisioneiros humanos e nos próprios soldados alemães, esperando aumentar as tendências de agressividade de suas tropas. O médico de Adolf Hitler revelou que Hitler recebeu injeções de derivados de testosterona para tentar tratar várias de suas doenças.[19]

Depotestosterona, uma forma sintética de testosterona produzida para fins médicos

  • Estimulação da medula óssea: Durante décadas, os esteróides anabólicos foram importantes para a terapia de anemias hipoplásicas não causadas por deficiência nutritivas, especialmente a anemia aplásica. Os esteróides anabólicos vêm sendo lentamente substituídos por hormônios sintéticos (como a epoetina alfa) que estimulam seletivamente o crescimento de precursores das células do sangue.
  • Estimulação do crescimento: Os esteróides anabólicos foram receitados em larga escala por endocrinologistas pediátricos para crianças com deficiência no crescimento dos anos 1960s até os 1980s. A disponibilidade de hormônio do crescimento sintético e a estigmatização social crescente sobre o uso de esteróides anabólicos levou à descontinuação deste uso.
  • Estimulação do apetite e preservação e aumento de massa muscular: Esteróides anabólicos tem sido dados para pessoas com condições crônicas desgastantes como câncer e AIDS.[20][21]
  • Indução da puberdade masculina: Andrógenos são receitados para muitos garotos com atraso da puberdade. Atualmente a testosterona é praticamente o único andrógeno usado para esse fim, mas esteróides anabólicos sintéticos foram usados anteriormente nos anos 1980s.
  • O enantato de testosterona pode mostrar-se um método útil, seguro, reversível e efetivo para contracepção hormonal masculina num futuro próximo.[22][23]
  • Usado para problemas relacionados com a idade em idosos. Os esteróides anabólicos têm se mostrado como auxiliares em muitos problemas da velhice.[24]
  • Usado em terapia de reposição hormonal para homens com baixos níveis de testosterona. (veja hipogonadismo)
  • Usado para dismorfia de gênero: ao passo que as características secundárias masculinas (puberdade) se iniciam em pacientes diagnosticados como feminino-para-masculino. Os derivados mais utilizados da testosterona são o Sustanon e o Enantato de Testosterona que tornam a voz mais grave, aumentam as massas muscular e óssea, os pêlos faciais, os níveis de células vermelhas do sangue e o clitóris.

Uso e abuso

Os esteróides anabólicos têm sido usados por homens e mulheres em muitos tipos diferentes de esportes (cricket, atletismo, levantamento de peso, fisiculturismo, arremesso de peso, ciclismo, beisebol, luta, artes marciais, boxe, futebol, etc.) para atingir um nível competitivo ou para ajudar na recuperação de lesões. O uso de esteróides para se obter vantagens competitivas é proibido pelas leis dos corpos governamentais de vários esportes.

Os esteróides anabólicos têm sido prevalentes também entre os adolescentes, especialmente aqueles que praticam esportes. Foi sugerido [25] que a prevalência de uso entre os estudantes das High School americanas pode chegar a 2,7%. Os estudantes homens usaram mais do que as mulheres e aqueles que participavam de esportes, em média, usaram com mais freqüência do que aqueles que não praticavam.

É extremamente difícil determinar a percentagem da população que tem utilizado recentemente esteróides anabólicos, mas esse número parece ser muito baixo. Os usuários de esteróides tendem a ser homens entre 15 e 25 anos e fisiculturistas não-competitivos e não-atletas que usam por razões cosméticas.[26]

Minimização dos efeitos colaterais

Tipicamente os fisiculturistas, atletas e esportistas que usam anabolizantes tentam minimizar seus efeitos colaterais negativos. Por exemplos, alguns aumentam a quantidade de exercícios cardiovasculares para ajudar a evitar os efeitos da hipertrofia do ventrículo esquerdo [27].

Alguns andrógenos vão se aromatizar e se converter em estrógeno, potencialmente causando alguma combinação dos efeitos colaterais citados acima. Durante o ciclo do esteróide, os usuários tendem a tomar um inibidor da enzima aromatase e/ou um Modulador Seletivo do Receptor de Estrógeno (MSRE); estas drogas afetam a aromatização e a ligação ao receptor de estrogênio, respectivamente. O MSRE tamoxifeno é de particular interesse, já que ele previne a ligação ao receptor de estrogênio no peito, reduzindo o risco de ocorrer a ginecomastia.[28]

Além disso, a 'terapia pós-ciclo' (TPC) é prescrita, a fim de combater a supressão natural da testosterona e recuperar a função do HPTA (eixo hipotalâmico-pituitário-gonadal). A TPC tipicamente consiste em uma combinação das seguintes drogas, dependendo do protocolo que é utilizado:

O objetivo do TPC é devolver o balanço hormonal endógeno original ao corpo no menor espaço de tempo possível.

Os usuários geneticamente propensos à perda prematura de cabelo, que o uso de esteróides pode torná-la mais acentuada, têm utilizado a droga finasterida por períodos prolongados de tempo. A finasterida reduz a conversão de testosterona em DHT, esta última tendo um potencial muito maior de causa alopécia (ausência de pêlos). A finasterida não tem utilidade nos casos em que o esteróide não é convertido em um derivado mais androgênico. [29]

Como alguns anabolizantes podem ser tóxicos para o fígado ou podem causar aumentos na pressão sanguínea ou colesterol, muitos usuários consideram ideal fazer freqüentes testes sanguíneos e de pressão sanguínea para ter certeza de que seus níveis de pressão e colesterol ainda estão nos níveis normais. Como os anabolizantes podem aumentar o colesterol, eles podem, conseqüentemente, aumentar o risco de um ataque cardíaco em seus usuários.[30] Logo, geralmente é considerada obrigatória para todos os usuários a realização testes sanguíneos enquanto estiverem utilizando os anabolizantes.

Lendas urbanas e concepções errôneas

Os esteróides anabólicos, como qualquer outra droga, têm estado no centro de muita controvérsia e por causa disso existem muitos mitos populares sobre os seus efeitos obtidos e colaterais. Como muitas drogas da cultura popular, as concepções errôneas sobre os esteróides anabólicos provavelmente surgiram da falta de conhecimento sobre os reais efeitos colaterais destas drogas. Por exemplo, uma dessas lendas diz que os esteróides anabólicos podem fazer com que o pênis diminua de tamanho. É muito provável que essa falsa afirmação tenha surgido do efeito colateral que realmente ocorre conhecido como atrofia testicular, no qual o uso de esteróides anabolizantes causa a redução da secreção do hormônio luteinizante e hormônio estimulante folicular da porção anterior da hipófise, logo reduzindo o tamanho do testículo. Esse efeito colateral é temporário e os testículos voltam ao tamanho normal logo que a administração exógena do andrógeno for suspensa. [31]

Outra idéia muito difundida na população e que a mídia ajuda a difundir é a de que os esteróides anabolizantes são altamente perigosos e as taxas de mortalidade entre usuários são altas. A verdade é que os esteróides anabólicos são usados amplamente na área médica sem nenhum sérios risco para a saúde dos usuários[32][33][34], e nenhuma evidência científica mostrou problemas de saúde a longo prazo com o uso correto de esteróides anabolizantes. Enquanto o risco de morte está presente em muitas drogas, o risco de morte prematura devido ao uso de esteróides anabolizantes é extremamente baixo.[35] É possível que esse mito tenha ganho popularidade nos Estados Unidos a partir da afirmação de que o jogador de futebol americano Lyle Alzado morreu de câncer no cérebro por ter usado esteróides anabolizantes. O próprio jogador chegou a afirmar que seu câncer tinha sido causado graças aos esteróides anabolizantes. Entretanto, não há evidência médica provando que os esteróides anabolizantes podem causar câncer no cérebro e os próprio médicos que trataram Alzado afirmaram que o uso de esteróides anabolizantes nada teve a ver com sua morte.[36]

Outros mitos afirmam que o uso de anabolizantes pode levar adolescentes a cometer suicídio. Já que se sabe os baixos níveis de testosterona são causadores da depressão, e que um final de ciclo de anabolizantes resulta em baixos níveis de testosterona, essa afirmativa é altamente questionável. Nos Estados Unidos o uso estimado de esteróides anabolizantes entre estudantes de High School foi de 2,8% em 1999. Por outro lado, no ano de 2000 nos Estados Unidos, o suicídio foi a terceira causa que mais levou à morte entre jovens entre 15 e 24 anos.[37] Com a existências destas altas taxas de suicídio entre os adolescentes, concluir que os esteróides anabolizantes são responsáveis pelo suicídio que os tomaram antes de cometerem suicídio é uma afirmação um tanto precipitada. Além disso, embora os fisiculturistas adolescentes têm usado anabolizantes desde o início dos anos 1960s, apenas alguns casos sugerindo a ligação entre o uso e o suicídio foram descritos na literatura médica.[38]

Uma das idéias errôneas sobre o uso de anabolizantes é sobre o efeito sobre o temperamento agressivo que surgiria nos usuários. Existem poucas ou nenhuma evidência para provar que essa condição realmente existe. A maioria dos estudos envolvendo comportamentos agressivos e o uso de anabolizantes não mostram efeitos psicológicos como conseqüência, implicando que esse comportamento agressivo não é um efeito dos esteróides, ou que os efeitos na agressividade são muitos pequenos para serem mensurados. Muitos cientistas e médicos concluíram que os esteróides anabolizantes não têm efeitos de aumento de comportamento agressivo. [39] [40][41][42][43]

O ator, ex-fisiculturista e governador da Califórnia, Arnold Schwarzenegger, também é alvo de outra lenda sobre os efeitos dos anabolizantes. Arnold Schwarzenegger admitiu que usou esteróides anabolizantes durante sua carreira de fisiculturista por muitos anos[44], e em 1997 fez uma cirurgia para corrigir um defeito relacionado ao seu coração. Algumas pessoas afirmaram que esse defeito foi causado pelo uso dos anabolizantes. Entretanto, Arnold Schwarzenegger nasceu com um problema genético congênito no qual seu coração tinha uma valva aortica bicúspide; em outras palavras, enquanto nos corações normais a valva aórtica tem três cúspides, a valva aórtica do ator tinha, de nascença, apenas duas, o que poderia causar problemas futuros em sua vida.[45]

Tráfico ilegal de esteróides anabolizantes

Como os anabolizantes são geralmente consumidos em países diferentes dos quais eles são produzidos, eles devem ser contrabandeados através das fronteiras internacionais. Como a maioria das operações de tráfico, uma operação sofisticada do crime organizado está envolvida, freqüentemente em conjunto com outros tipos de contrabando (incluindo outras drogas ilegais). Ao contrário dos traficantes de drogas recreacionais psicoativas como maconha e heroínas, não há muitos casos retratados de traficantes de anabolizantes sendo presos. A maioria destes consegue obter a droga através do mercado negro,[46][47] e mais especificamente, farmacêuticos, veterinários, e médicos. Os anabolizantes comprados do mercado negro podem ser falsificados ou originalmente produzidos para uso veterinário. O que por si só não vem a ser perigoso, exceto pelo fato de que esses medicamentos são produzidos e manuseados em ambientes menos estéreis, já que o seu destino seria os animais.[48][49]

Produção

Os anabolizantes precisam de processos farmacêuticos sofisticados e equipamentos avançados para serem produzidos. Por esse motivo, são fabricados por companhias farmacêuticas legítimas ou laboratórios "underground" (ilegais) com uma grande infra-estrutura. Os mesmos problemas comuns que estão presentes no tráfico ilegal de drogas (como as substituições químicas, cortes e diluição) também afetam os esteróides anabolizantes, e esses processos podem tornar sua qualidade questionável ou perigosa para o consumidor final.

Nos anos 1990s a maioria das fabricantes americanas como Ciba, Searle e Syntex pararam de produzir e de divulgar os esteróides anabólicos dentro dos Estados Unidos. Entretanto, em muitas outras regiões, particularmente a Europa Oriental, eles ainda são produzidos em grande quantidade. Os anabolizantes europeus são a origem de muitos dos esteróides vendidos ilegalmente na América do Norte. No entanto, os esteróides anabólicos ainda estão sendo amplamente utilizados para fins veterinários, e muitos dos anabolizantes ilegais são fabricados, de fato, para fins veterinários.

Distribuição

Nos Estados Unidos e Canadá, os anabolizantes são comprados assim como qualquer outra droga ilegal através de "traficantes" que conseguem obter as drogas de diversas fontes, embora a maioria dos usuários preferiria comprar legalmente as drogas mas não podem pois as leis restritivas são contra a posse de esteróides. Anabolizantes falsificados são uma solução comum para a falta de disponibilidade legal nos Estados Unidos e Canadá, embora o mercado negro de importação continua no México, Tailândia e outros países onde os esteróides são mais facilmente disponíveis e, em muitos países, legalizado. Muitas pessoas produzem anabolizantes falsos e os colocam à venda na internet, o que causa uma ampla variedade de problemas de saúde.

A maioria dos esteróides anabólicos são vendidos hoje em academias, competições e através dos correios. A maior parte destas substâncias nos Estados Unidos é contrabando. Além disso, um grande número de produtos falsificados são vendidos como esteróides anabolizantes, particularmente por websites de farmácias de fachada. Além do uso recreativo dos anabolizantes, os usuários do Reino Unido têm consumido drogas ilícitas também, como a maconha e cocaína.[46][50][51]

Movimento para a descriminalização

Os esteróides anabolizantes são substâncias controladas nos Estados Unidos e são estritamente reguladas em outros países - Talvez seja importante salientar que os esteróides anabolizantes estão prontamente disponíveis sem prescrição médica em alguns países como México, Alemanha e Tailândia. Entretanto, desde que o congresso dos Estados Unidos aplicou em 1990 o Ato de Controle dos Esteróides Anabolizantes, surgiu um pequeno movimento muito crítico contrário às leis sobre os esteróides anabolizantes. Em 21 de Junho de 2005, o programa americano de televisão Real Sports apresentou um quadro discutindo a legalidade e proibição dos esteróides anabólicos nos Estados Unidos. [55]Foi então apresentado Gary I. Wadler, M.D., presidente da Agência Anti-Doping dos Estados Unidos, que é um forte ativista anti-esteróides. Quando foi pressionado a apresentar as evidências científicas de que os anabolizantes são "altamente fatais", como ele mesmo afirmou, Wadler admitiu que não havia evidências. O apresentador do programa, Bryant Gumbel, concluiu que a grande preocupação com os perigos dos anabolizantes na mídia foi 'muita fumaça e nenhum fogo'. O programa mostrou também John Romano, um ativista pró-esteróides que edita o 'Fator Romano', uma coluna de movimento pró-esteróides na revista americana de fisiculturismo Muscular Development.[56]

Em Julho de 2005, o procurador Philip Sweitzer enviou um documento público para o governo e senado americanos. Nele ele criticou os deputados por restringirem o uso de anabolizantes, assim como criticou a "desconsideração à realidade científica por um efeito simbólico". Ele também pediu a consideração da descriminalização dos esteróides anabólicos nos Estados Unidos e pediu uma nova direção política.[57] Desde os anos 1980s, a posição do governo americano é a de que o risco do uso de esteróides é muito alto para permitir a sua descriminalização e regulamentação.

Lista de componentes anabólicos

  • Testosterona
  • Metandrostenolona / Metandienona (Dianabol)
  • Nandrolona Decanoato (Deca-durabolin)
  • Nandrolona|Nandrolona Fenilpropionato (Durabolin)
  • Boldenona|Undecilenato de Boldenona (Equipoise)
  • Estanozolol (Winstrol)
  • Oximetolona (Anadrol-50) (Hemogenin)
  • Oxandrolona (Anavar)
  • Fluoximesterona (Halotestin)
  • Trembolona (Fina)
  • Enantato de Metenolona (Primobolan)
  • 4-Clorodehidrometiltestosterona (Turinabol)
  • Mesterolona (Proviron)
  • Mibolerona (Cheque Drops)

Nota: Muitos desses produtos não estão mais disponíveis de seus fabricantes originais e agora são fabricados em laboratórios ilegais nos Estados Unidos, México e Canadá, mas ainda estão amplamente disponíveis em certos países, na maioria dos casos de subsidiárias dos fabricantes originais (e.g. Schering, Organon).

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Leituras adicionais

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Fonte: Wikipédia, a enciclopédia livre. (25/09/2007)